專利法規(guī)定，權(quán)利要求書應(yīng)當(dāng)以說明書為依據(jù)，清楚、簡要地限定要求專利保護(hù)的范圍。在實(shí)踐中，有不少專利的權(quán)利要求超出了說明書公開的范圍，導(dǎo)致被宣告無效。近日，北京知識(shí)產(chǎn)權(quán)法院審理了一起藥品發(fā)明專利權(quán)無效宣告請(qǐng)求行政糾紛案，下面就跟隨小知一起了解一下藥品專利中權(quán)利要求能否得到說明書支持的判斷吧～
案情簡介
原告擁有專利號(hào)為200680018223.4的發(fā)明專利(以下簡稱該專利)，第三人認(rèn)為該專利權(quán)的授予不符合專利法規(guī)定，于是向被告國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局提出專利權(quán)無效宣告請(qǐng)求，被告經(jīng)審查做出無效宣告請(qǐng)求審查決定(以下簡稱被訴決定)，認(rèn)定該專利的權(quán)利要求1-19均不符合專利法第二十六條第四款的規(guī)定。
原告不服被訴決定，向北京知識(shí)產(chǎn)權(quán)法院提起行政訴訟，認(rèn)為該專利并未違反專利法第二十六條第四款的規(guī)定。
法律分析
北京知識(shí)產(chǎn)權(quán)法院經(jīng)審理認(rèn)為：本案的爭議焦點(diǎn)為該專利的權(quán)利要求是否符合專利法第二十六條第四款的規(guī)定。
作為一新型非典型抗精神病藥，lurasidone是該專利的有效成分，該專利權(quán)利要求1為：一種口服制劑，該制劑含有通式(1)所示的N-[4-[4-(1.2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]-(2R，3R)-2.3-四亞甲基-丁基]-(1’R，2’S，3’R，4’S)-2.3-雙環(huán)[2.2.1]庚烷二酰亞胺·鹽酸鹽(lurasidone)，預(yù)糊化淀粉，水溶性賦型劑和水溶性聚合物粘合劑;其中，每片中l(wèi)urasidone的含量為10-160mg，所述制劑中l(wèi)urasidone含量為20%-45%(wt/wt)，并且所述預(yù)糊化淀粉的混合量為制劑重量的10%-50%(wt/wt)。
lurasidone通式
該專利說明書第[0013]段表明，在現(xiàn)有技術(shù)下，當(dāng)病人需要攝入較高劑量lurasidone時(shí)，只能服用雙倍量或更多l(xiāng)urasidone含量較低的制劑，這會(huì)對(duì)病人造成負(fù)擔(dān)，為此急需對(duì)該方法進(jìn)行改進(jìn)。該專利的制劑可以提供一種具有更高含量lurasidone的口服制劑，減小病人的負(fù)擔(dān)。
同時(shí)，說明書第[0008]段載明
“本發(fā)明提供一種活性成分含量增加的口服制劑，該制劑的溶出特性與每片中活性成分含量較低的多藥片的溶出特性相似”。
而其中“活性成分含量較低的多藥片”作為現(xiàn)有技術(shù)，可以提供范圍為5mg-40mg lurasidone/片相同溶出特性(見附圖1)的口服制劑。故此，該專利的發(fā)明目的實(shí)際上是提供一種高含量lurasidone (如80mg以上)的口服制劑，通俗地講，當(dāng)該專利藥劑中l(wèi)urasidone 含量為80mg時(shí)，其藥效相當(dāng)于現(xiàn)有技術(shù)中l(wèi)urasidone 含量為40mg藥劑的兩倍，簡言之，即實(shí)現(xiàn)“一片抵現(xiàn)有技術(shù)兩片”的效果。
附圖1
該專利說明書通過系列試驗(yàn)對(duì)發(fā)明涉及的不同方案的效果進(jìn)行驗(yàn)證，并采用相似性因子f2作為評(píng)價(jià)溶出特性相似性的指標(biāo)，即f2值在50≤f2≤100.則可說明不同的制劑之間具有相似的溶出特性。但需要強(qiáng)調(diào)的是，f2系被檢測的藥物組合物與作為參照的藥物組合物(簡稱參照物)中活性成分的溶出特性進(jìn)行比較后所得的比值。因此，相同被檢測藥物在與相對(duì)不同溶出特性的參照物進(jìn)行比較時(shí)，所得的f2值會(huì)存在不同。例如，若用于計(jì)算f2值的被檢測藥物與參照物的溶出率均較低的情況下(假設(shè)均只有現(xiàn)有技術(shù)的一半)，此時(shí)雖可得到f2的值為50≤f2≤100.但由于被檢測藥物的溶出率較低，必然達(dá)不到“該專利一片抵現(xiàn)有技術(shù)兩片”的效果，此種情況顯然不能實(shí)現(xiàn)該專利的發(fā)明目的。由此可見，在對(duì)比實(shí)施例中，單純考察f2的值并不足以說明該專利是否實(shí)現(xiàn)了發(fā)明目的;只有當(dāng)作為參照物的藥物組合物，其在相同時(shí)間點(diǎn)的溶出率與現(xiàn)有技術(shù)“活性成分含量較低的多藥片”的溶出率相似的情況下，再考察f2的值才是有意義的。換言之，對(duì)于不同粒徑lurasidone粉末制成的藥劑而言，其均要達(dá)到與現(xiàn)有技術(shù)相似的溶出率(即附圖1所顯示的情形)的前提下，此時(shí)f2的值若滿足50≤f2≤100.方可說明該專利能夠?qū)崿F(xiàn)其發(fā)明目的。
通過該專利說明書的記載可知，影響lurasidone口服制劑的溶出特性的因素有多種，如組合物的組份、lurasidone的含量、以及l(fā)urasidone粉末的粒徑等。
尤其是說明書第[0082]段記載
“據(jù)發(fā)現(xiàn)，通過使用lurasidone散裝粉末制備的制劑顯示相似的溶出特性，其中所述散裝粉末的50%粒徑在1至8μm，90%粒徑的粒度分布為27μm或更小。”
更進(jìn)一步的，在說明書實(shí)施例15中，當(dāng)其采用50%粒徑為13.9μm，90%粒徑的粒度分布為58.3μm時(shí)并以實(shí)施例4作為參照時(shí)，f2的值不滿足50≤f2≤100.通過說明書的以上記載，可以獲知lurasidone粉末的粒徑對(duì)于其溶出特性存在影響，從而將直接影響該專利的發(fā)明目的實(shí)現(xiàn)與否，故本領(lǐng)域技術(shù)人員不能預(yù)期對(duì)lurasidone的粒徑分布不進(jìn)行限定的方案也可以實(shí)現(xiàn)該專利的發(fā)明目的。然而，該專利權(quán)利要求1-16、18-19中，并未對(duì)lurasidone的粒徑進(jìn)行限定，故此，被訴決定認(rèn)定上述權(quán)利要求得不到說明書的支持，并無不當(dāng)。
對(duì)于權(quán)利要求17.其雖限定了lurasidone平均粒徑為0.1-8μm，但該專利說明書中“所述散裝粉末的50%粒徑在1至8μm，90%粒徑的粒度分布為27μm或更小”的表述意味著D50%和D90%的表述應(yīng)為同時(shí)滿足的關(guān)系，需要兩者均符合要求方可實(shí)現(xiàn)所述溶出相似性的效果。因此，本領(lǐng)域技術(shù)人員不能預(yù)期僅用該平均粒徑(即D50%)進(jìn)行限定的所有粒度分布情況均可以實(shí)現(xiàn)發(fā)明目的，故權(quán)利要求17亦得不到說明書的支持。
庭審中，原告主張，該專利背景技術(shù)對(duì)lurasidone來講是有在先配方存在的，該專利不解決不同粒徑lurasidone的溶出相似問題，對(duì)于lurasidone的口服制劑，其粒徑是隱含限定的。對(duì)此，北京知識(shí)產(chǎn)權(quán)法院認(rèn)為，作為本領(lǐng)域的公知常識(shí)，《藥劑學(xué)》及《中華人民共和國藥典》記載了制備片劑的藥物一般要求粉末細(xì)度在80-100目以上，80-100目對(duì)應(yīng)的篩孔內(nèi)徑為180-150μm。而實(shí)施例15中所采用的粒徑(D10%為1.5μm，D50%為13.9μm，D90%為58.3μm)并未超出本領(lǐng)域技術(shù)人員通常選擇的范圍。同時(shí)，原告雖主張?jiān)搶＠麑?duì)于lurasidone口服制劑的粒徑是隱含限定的，但是說明書第[0015]段記載“優(yōu)選將該化合物細(xì)細(xì)研磨，例如90%體積或更多的粒子具有27μm或小粒徑”，此處使用“優(yōu)選”一詞，表明說明書中亦未對(duì)lurasidone的粒徑范圍進(jìn)行限制，結(jié)合說明的上述記載，此可進(jìn)一步證明該專利權(quán)利要求中對(duì)于粒徑未予限定，并非意味著lurasidone的口服制劑的粒徑系隱含限定，而是相應(yīng)權(quán)利要求的保護(hù)范圍涵蓋了不同范圍粒徑的lurasidone粉末。再者，從該專利權(quán)利要求之間的限定邏輯來看，權(quán)利要求17作為權(quán)利要求1-6的從屬權(quán)利要求，其進(jìn)一步限定了lurasidone平均粒徑，由此進(jìn)一步說明，權(quán)利要求1-6未限定lurasidone的粒徑，并不存在隱含限定的情況。故此，原告的上述主張均不能成立。
此外，原告雖在訴訟中提交新的證據(jù)材料，但此并非被訴決定作出的依據(jù)，同時(shí)，上述證據(jù)中也均未考察不同粒徑范圍的lurasidone粉末的組合制劑是否達(dá)到了與現(xiàn)有技術(shù)相似的溶出特性，故其不足以影響本案結(jié)論。
綜上所述，該專利權(quán)利要求1-19均不符合專利法第二十六條第四款的規(guī)定，被訴決定程序合法，結(jié)論正確。原告的訴訟請(qǐng)求缺乏事實(shí)與法律依據(jù)，不應(yīng)予以支持。
法官提示
本案系涉及專利法第二十六條第四款的規(guī)定，根據(jù)該款規(guī)定，如果權(quán)利要求的概括包含申請(qǐng)人推測的內(nèi)容，而其效果又難于預(yù)先確定和評(píng)價(jià)，則應(yīng)當(dāng)認(rèn)為這種概括超出了說明書公開的范圍，得不到說明書的支持。如果權(quán)利要求的概括使所屬技術(shù)領(lǐng)域的技術(shù)人員有理由懷疑該上位概括所包含的一種或多種下位概念或選擇方式不能解決發(fā)明的技術(shù)問題，并達(dá)到相同的技術(shù)效果，則應(yīng)當(dāng)認(rèn)為該權(quán)利要求沒有得到說明書的支持。
因此，對(duì)于“權(quán)利要求得不到說明書的支持”，主要考慮的是權(quán)利要求限定的保護(hù)范圍，是否均能解決相應(yīng)的技術(shù)問題，或者說，能否實(shí)現(xiàn)發(fā)明的技術(shù)效果。通俗的講，就是權(quán)利要求是不是限定范圍過大的問題。在具體案件審理的過程中，主要考慮的是說明書中所列的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)是否存在“壞點(diǎn)”，所謂“壞點(diǎn)”，即在實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)中，出現(xiàn)了明顯不能達(dá)到說明書所宣稱的技術(shù)效果的數(shù)據(jù)。一旦出現(xiàn)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)的“壞點(diǎn)”，而相應(yīng)權(quán)利人又不能合理解釋的，則一般會(huì)認(rèn)定“權(quán)利要求得不到說明書的支持”。
本案中，對(duì)于該專利要解決的技術(shù)問題是現(xiàn)有技術(shù)中，較大粒徑的lurasidone粉末溶出率低的問題，其要達(dá)到的技術(shù)效果為對(duì)于較大粒徑lurasidone粉末制成的藥劑而言，其均要達(dá)到與現(xiàn)有技術(shù)相似的溶出率。上述技術(shù)效果，具體可以通過考察f2的值進(jìn)行判定，若滿足50≤f2≤100.即可說明該專利能夠?qū)崿F(xiàn)其目的。但在說明書實(shí)施例15中，當(dāng)其采用50%粒徑為13.9μm，90%粒徑的粒度分布為58.3μm時(shí)并以實(shí)施例4作為參照時(shí)，f2的值并不滿足50≤f2≤100.即說明書的實(shí)施例中，實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)存在“壞點(diǎn)”，即本領(lǐng)域技術(shù)人員不能預(yù)期對(duì)lurasidone的粒徑分布不進(jìn)行限定的方案也可以實(shí)現(xiàn)該專利的發(fā)明目的。
當(dāng)然，并非實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)中存在“壞點(diǎn)”，就一定會(huì)導(dǎo)致“權(quán)利要求得不到說明書的支持”，如果權(quán)利人能夠進(jìn)行合理的解釋，則可以排除“壞點(diǎn)”的影響。本案中，原告主張對(duì)于lurasidone的口服制劑，其粒徑是隱含限定的。但是，根據(jù)本領(lǐng)域的公知常識(shí)，實(shí)施例15中所采用的粒徑并未超出本領(lǐng)域技術(shù)人員通常選擇的范圍。同時(shí)，原告雖主張?jiān)搶＠麑?duì)于lurasidone口服制劑的粒徑是隱含限定的，但是說明書記載“優(yōu)選將該化合物細(xì)細(xì)研磨，例如90%體積或更多的粒子具有27μm或小粒徑”，此處使用“優(yōu)選”一詞，表明說明書中亦未對(duì)lurasidone的粒徑范圍進(jìn)行限制，結(jié)合說明的上述記載，此可進(jìn)一步證明該專利權(quán)利要求中對(duì)于粒徑未予限定，并非意味著lurasidone的口服制劑的粒徑系隱含限定，而是相應(yīng)權(quán)利要求的保護(hù)范圍涵蓋了不同范圍粒徑的lurasidone粉末。
綜上可知，該專利權(quán)利要求的保護(hù)范圍中，包含申請(qǐng)人推測的內(nèi)容，而其效果又難于預(yù)先確定和評(píng)價(jià)，故其超出了說明書公開的范圍，得不到說明書的支持。
(原標(biāo)題：“一片頂過去兩片”?你的專利權(quán)利要求能得到說明書支持嗎 | 以案釋法)
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